研究表明，轉移性前列腺癌用內分泌治療後病情仍進行性加重者，使用化療藥物後，無論客觀指標還是主觀症狀都可明顯改善。單純化療雖不能治癒原發病灶，但可延長病人術後生存期，有效率為20%～40%。
1.化療作為前列腺癌治療方案的一個組成部分，在應用手術或放療去除局部病灶後，通過化療消滅潛在的、目前尚無法探測的小病灶。
2.晚期轉移性前列腺癌，經內分泌治療或放射治療失敗後，可採用化療。
在前列腺癌化療的用藥方面，單藥和聯合用藥之間效果並無明顯差別。前列腺癌中以前列腺小細胞癌對化療最為敏感，前列腺小細胞癌易於早期發生內臟器官的轉移，血清PSA、PAP偏低，而CEA相對升高，應用化療藥物後可見轉移病灶消失。
前列腺癌最敏感的化療藥物為環磷酰胺(CTX)，其他化療藥物還有順鉑(PDD)、5-氟尿嘧啶( 5-FU)、阿黴素(ADM)、絲裂黴素(MMC)、磷酸雌二醇氮芥(EMP)等。其中磷酸雌二醇氮芥為雌激素與細胞毒藥物的化學結合物，能將細胞毒藥物選擇性地聚集在前列腺內以破壞癌細胞。在內分泌治療失敗的病例中，應用雌二醇氮芥治療，其療效相當於或略優於一般化療藥物，而毒性作用卻大為降低。
