苦瓜是我国和东南亚印度、斯里兰卡一带食药两用的民间常用传统药材，其应用历史已有数百年。苦瓜在中医上主要用于热病消渴(糖尿病)，中毒、痢疾、赤眼肿痛、丹毒等的治疗，一般以煎汤或研末内服，外用捣敷。
明代的《本草纲目》称，苦瓜能“除邪热、解劳乏、清心明目”。近代的《福建中草药》中有以鲜苦瓜切碎、水煎、治疗烦热口渴的验方。广西、贵州的中药与中药材地方标准中，将苦瓜以“苦瓜干”的条目收录，药用部位为“干燥近成熟果实”或“除去种子的干燥果实”，用于消暑涤热、明目解毒。
苦瓜含两类降糖有效成分
现代医学研究发现，苦瓜中起降血糖作用的成分按其性质主要分为两类：一类是生物碱，如苦瓜苷、苦瓜皂苷等;另一类是蛋白质多肽，是苦瓜中含量最多、降血糖效果最为显著的部分。当今苦瓜降糖药物的开发主要集中在多肽和皂苷的分离制备、性质以及药理活性保护研究方面。
已经分离得到的苦瓜降糖多肽有很多种。研究发现，苦瓜降糖多肽能够抑制小肠黏膜对葡萄糖的吸收;通过增强肌肉内酶的活性，加速体肉葡萄糖代谢和利用，使葡萄糖代谢平衡，促进或改善胰岛素分泌，或者是直接起到类似胰岛素的作用，影响体内的糖代谢过程。
苦瓜中所含的生物碱类物质多样，其中三萜皂苷能够激活人体内与能量代谢相关的一种酶的活性，通过这种酶来促进细胞对葡萄糖的摄取，调控人体能量代谢过程，发挥治疗糖尿病的作用。
市面尚未有苦瓜降糖药
目前市场上的苦瓜降血糖产品都属于食品、保健品类，国内外还没有一种由苦瓜提取物为主要有效成分的降血糖药品上市。国内的苦瓜素胶囊、苦瓜含片、都是含有苦瓜多肽P的产品，而苦瓜茶、苦瓜软胶囊，则主要含有苦瓜苷类生物碱物质。所以，这些苦瓜保健品都是口服制剂，一般为苦瓜全粉或苦瓜某种有效成分的部分纯化产物。就总体而言，其降血糖效果都还不甚理想，只能是充当正规治疗后的一种有限补充。
其疗效甚微的原因，一是苦瓜生物碱类在苦瓜产品中含有的真正有效成分实在太低，而以苦瓜降糖多肽为主要成分的产品，则由于对多肽的活性没有采取恰当的保护技术，口服后其生物活性易被破坏。
