硝酸酯类是最广泛抗心绞痛药物，主要应用于心绞痛发作时。其作用机制主要为扩张静脉，减少回心血量，减少心肌作功;扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流;解除冠状动脉痉挛。
β受体阻滞剂作用机制为：减慢心率，降低血压及心肌收缩力，从而降低心肌耗氧;使非缺血区的血管收缩，血流重新分布以改善缺血区的血供;使舒张期延长，从而增加冠状动脉的血液灌注。常用的药物有美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)、普纳洛尔(心得安)等。主要副作用可引起支气管痉挛、房室传导阻滞等。此类药可长期应用，注意应从小剂量开始，停用时也应逐步减量，以防发生撤药综合征。
血管紧张素转换酶抑制剂其作用机制为：阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，扩张周围动脉，降低心脏后负荷，减少心肌作功;有效逆转心室重构，改善心泵功能;改善肾血流动力学。常用的药物有卡托普利(开博通)、苯那普利(洛汀新)、依那普利(怡那林)等，可长期应用。主要副作用可引起咳嗽、高血钾、皮疹、血管神经性水肿等。
钙拮抗剂其抗心绞痛的机制主要为扩张周围动脉，降低心脏后负荷，减少心肌作功;解除冠状动脉痉挛;减慢心率，降低心肌氧耗;抑制血小板聚集。钙拮抗剂可用于治疗各型心绞痛，尤其适用于冠状动脉痉挛引发的变异型心绞痛。
血小板抑制剂及抗凝剂血小板抑制剂及抗凝剂可以抑制血小板聚集，改善血液流变学情况，对防治心绞痛有重要意义。常用的药物有：阿司匹林、潘生丁、抵克力得、波利维等。此类药物应长期应用。常见副作用有出血、胃肠道症状、皮肤瘙痒等症状。
调脂药物他汀类药物则具有调节血脂水平的作用，从而达到稳定动脉粥样斑块，降低冠心病发生的危险性。常用药物有阿托伐他汀(立普妥)、辛伐他汀(舒降之)、普伐他汀(普拉固)等。该类药物应长期服用，但应注意监测肝功能以及肌酸激酶的变化。
