青黴素它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡)所產生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素G有鉀鹽、鈉鹽之分，鉀鹽不僅不能直接靜注，靜脈滴注時，也要仔細計算鉀離子量，以免注入人體形成高血鉀而抑制心臟功能，造成死亡。
青黴素類抗生素的毒性很小，由於β-內酰胺類作用於細菌的細胞壁，而人類只有細胞膜無細胞壁，故對人類的毒性較小，除能引起嚴重的過敏反應外，在一般用量下，其毒性不甚明顯.是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位，發生率最高可達5％～10％ ，爲皮膚反應 ，表現皮疹、血管性水腫，最嚴重者爲過敏性休克，多在注射後數分鐘內發生，症狀爲呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、肢體強直，最後驚厥，搶救不及時可造成死亡。各種給藥途徑或應用各種製劑都能引起過敏性休克，但以注射用藥的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量大小無關。對本品高度過敏者，雖極微量亦能引起休克。注入體內可致癲癇樣發作。大劑量長時間注射對中樞神經系統有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停藥或降低劑量可以恢復。
使用本品必須先做皮內試驗。青黴素過敏試驗包括皮膚試驗方法(簡稱青黴素皮試)及體外試驗方法，其中以皮內注射較準確。皮試本身也有一定的危險性，約有25％的過敏性休克死亡的病人死於皮試。所以皮試或注射給藥時都應作好充分的搶救準備。在換用不同批號青黴素時，也需重作皮試。乾粉劑可保存多年不失效，但注射液、皮試液均不穩定，以新鮮配製爲佳。而且對於自腎排泄，腎功能不良者，劑量應適當調整。此外，局部應用致敏機會多，且細菌易產生抗藥性，故不提倡。
【英文簡介】 Penicillin (sometimes abbreviated PCN) refers to a group of beta-lactam antibiotics used in the treatment of bacterial infections caused by susceptible, usually Gram-positive, organisms. The name “penicillin” can also be used in reference to a specific member of the penicillin group Penam Skeleton, which has the molecular formula R-C9H11N2O4S, where R is a variable side chain.
青黴素用於臨牀是40年代初，人們對青黴素進行大量研究後又發現一些青黴素，當人們又對青黴素進行化學改造，得到了一些有效的半合成青黴素，70年代又從微生物代謝物中發現了一些母核與青黴素相似也含有β－內酰胺環，而不具有四氫噻唑環結構的青黴素類，可分爲三代：第一代青黴素指天然青黴素，如青黴素Ｇ（苄青黴素）；第二代青黴素是指以青黴素母核－６－氨基青黴烷酸（６－ＡＰＡ），改變側鏈而得到半合成青黴素，如甲氧苯青黴素、羧苄青黴素、氨苄青黴素；第三代青黴素是母核結構帶有與青黴素相同的β－內酰胺環，但不具有四氫噻唑環，如硫黴素、奴卡黴素。
按其特點可分爲 ：
青黴素G類：如青黴素G鉀、青黴素G鈉、長效西林等。 青黴素分子結構
青黴素V類：(別名：苯氧甲基青黴素、6-苯氧乙酰胺基青黴烷酸) 如青黴素V鉀等（包括有多種劑型）。
耐酶青黴素：如苯唑青黴素(新青Ⅱ號)、氯唑青黴素等。
廣譜青黴素：如氨苄青黴素、羥氨苄青黴素等。
抗綠膿桿菌的廣譜青黴素：如羧苄青黴素、氧哌嗪青黴素、呋苄青黴素等。
氮咪青黴素：如美西林及其酯匹美西林等，其特點爲較耐酶，對某些陰性桿菌(如大腸、克雷伯氏和沙門氏菌)有效，但對綠膿桿菌效差。
