現已確認一氧化氮（NO）能激活烏苷酸環化酶，使GTP轉化爲環鳥苷酸（cGMP）發揮其第二信使 作用，導致平滑肌舒張，使陰莖勃起。前列腺素E1（PGE1）和血管活性腸肽（VIP）能激活 腺苷酸環化酶，使ATP轉化爲環腺苷酸（cAMP）發揮其第二信使作用，導致平滑肌舒張，使陰 莖勃起。NO和PGE?1均可影響細胞內外K、Ca的變化，導致平滑肌舒張，使陰莖勃起。
主要口服藥物：
1?阿波嗎啡（Apomorphine）是中樞啓動型藥物
其爲嗎啡衍生物，屬於D2型多巴胺受體 激動劑，主要作用於下丘腦的性活動中樞，啓動和調節勃起功能。1999年臨牀研究報道，一組520例，雙盲試驗結果表明：服藥2mg組的有效率爲44.0%（安慰劑爲37.8%），服藥4mg組 的有效率爲58.1%（安慰劑爲36.6%），服藥5mg組的有效率爲52.8%（安慰劑爲28.9%）。服 藥6mg組的有效率爲60.9%（安慰劑爲29.3%）， 主 要的不良反應是噁心、嘔吐，分別爲2mg組是0.5%，4mg組是11.7%，5mg組是16.0%，6mg 組是16.6%。目前仍進行臨牀研究，尚未應用於臨牀。#p#副標題#e#
2?西地那非（Sildenafil）是周圍促進型藥物
其爲磷酸二酯酸5型（PDE?5）抑制劑。主要 作用於局部和周圍神經系統，通過抑制磷酸二酯酶5型，增強一氧化氮的作用，減少環烏苷 酸的降解而促進或增強勃起功能。現已應用於臨牀，口服劑量爲25mg，50mg和100mg，按 需於性交前一小時服用。歐美國家臨牀研究報道服藥組有效率爲70%（777例），安慰劑組爲21 %（441例）。我國7個單位614例臨牀研究報道，總有效率爲81%，（安慰劑組爲40%）。其不良反 應主要表現爲：面部潮紅（血管擴張）11.4%，頭暈7.4%，頭痛3.6%，視覺異常3.8%，鼻塞3.6%。北京協和醫院93例臨牀研究結果爲，總有效率81%，（安慰劑組爲35%）。其不良反 應：面部潮紅（血管擴張）15.5%，頭暈8.5%，頭痛5.6%，眼部不適5.6%，心悸4.2%，消化不良1.4%。
3?酚妥拉明（Phentolamine），是周圍促進型藥物
其爲α1腎上腺素受體抑制劑 ，主要通過抑制腎上腺素和去甲腎上腺素作用，導致平滑肌舒張，促進或增強勃起功能。目 前除中南美、墨西哥、巴西國家，用於臨牀，現仍在進行臨牀研究過程中，口服有效率爲40 ~60%。主要不良反應爲鼻塞。我國北京、上海地區，對我國生產的酚妥拉明片劑正進行多中 心臨牀研究，口服劑量爲40mg，按需於性交前30分鐘服用。
