對於那些一般高血壓預防措施無效者，就需要積極藥物治療了。當然服藥也不是隨便了事，必須遵照有關原則來進行。建議高血壓病人平時服藥切勿間斷或斷斷續續，堅持服藥能有效減少心腦血管併發症的發生率。由於存在個體差異，需在服藥過程中不斷摸索，以求最小、最合適的劑量而獲得最佳的治療效果。對於藥物的選用，目前主張利尿劑和β受體阻滯劑聯合服用，可以降低舒張期高血壓病人的心血管事件發生率和病死率。老年人不應單獨使用β受體阻滯劑，除非併發症需要用β受體阻滯劑。早期高血壓患者或老年患者開始可以先用利尿劑治療，單純收縮期高血壓還可選擇用二氫吡啶類鈣拮抗劑，如卡託普利減少心血管事件發生率的效果似乎與利尿劑和β受體阻滯劑一樣好。爲了保證血壓在一天中相對平穩而不波動過大，建議首選如絡活喜一類的長效製劑藥品。由於降壓藥的品種較多，有的作用於β受體，有的爲血管緊張素Ⅱ拮抗劑，如選擇不當容易發生副作用，建議患者還是在醫院明確診斷，遵醫囑用藥比較安全。
