偏头痛的药物治疗可以分为两部分，一种是急性止痛治疗，只在头痛发作时使用，迅速控制疼痛、恶心呕吐及其他症状;另一种是预防治疗，不管是否有头痛发作均可使用，目的是减少发作频率和疼痛程度。
急性止痛治疗
急性止痛治疗包括非特异性止痛剂治疗和偏头痛特异性药物治疗。
非特异性止痛剂 有阿司匹林、非甾体类抗炎药(布洛芬、优布芬、芬必得等)、乙酰氨基酚(百服咛、泰诺林、必理痛、扑热息痛等)和双氯灭酸等，有时还将这些药与咖啡因、可待因等药混合制成复方制剂(加合百服咛、APC、撒利痛等)以增加疗效。
这些药物价廉、作用明确，有些已属于非处方药，安全性好，主要用于治疗轻度至中度的头痛，大多数头痛病人用药后可以有效地控制疼痛。一般疼痛时服用1 ～2片，每周不超过2～3次，没有特别的副作用。但是，长期大量使用则可能引起肾功能损害(发生率约为4%)、胃肠道溃疡(发生率4%)和反跳性头痛，有肾功能损害和胃肠道溃疡者应少用或不用。
偏头痛特异性药物 主要有两类。
麦角胺类(酒石酸麦角胺和二氢麦角胺)和5-羟色胺受体激动剂(又称为曲坦类药，国内有英明格和佐米格)，它们的抗偏头痛作用强，适合于头痛剧烈或对非特异性止痛剂治疗效果差的病人。这些药物主要不良反应是长期大量使用容易出现严重的副作用，也容易产生反跳性头痛。曲坦类药价格昂贵，有心血管疾病者禁用或慎用。
非特异性止痛剂和偏头痛特异性药物
在头痛刚刚发作时使用比头痛严重时才服用效果更好。有呕吐时，肌肉或静脉注射比口服有效。不同病人间以及同一病人的不同发作间疼痛程度和对止痛治疗的反应差别大，因此要注意个体化用药。对一种药无效或原先有效后来无效，均应及时调整药物，不能仅仅依靠增加剂量或增加服药次数来解决。
其他急性治疗主要是镇静安定药物和止吐剂。安定类药物口服或肌肉注射可以减轻头痛的反应、诱导睡眠，很多病人在发作时安静地休息片刻都可以达到缓解或终止头痛。止吐剂(吗丁啉或胃复安)可以促进止痛剂的吸收和起效，同时缓解恶心、呕吐等消化道症状。个别病人只用止吐剂也能控制头痛发作。
