《本草纲目》上记载：“此物有毒，食之令人迷惘，故名。”在民间则用它来治疗风湿病。近来据临床报道，用它治疗风湿性关节炎已超过2000余例，有效率达85%~95%。此外，用它治疗各种红斑性皮肤病，包括多形红斑、隆起性红斑病等，也取得较好的功效。
雷公藤内含雷公藤定碱、雷公藤春碱等成分，近期发现，用它制成的雷公藤多甙，有类似激素疗效之特点，对男性精子的生成及活力具有抑制作用。连续服用超过一个半月者，大部分精液中的精子全部失活，但对性功能没有影响；停药两个月后，精子又全部恢复正常，是较理想的男性避孕药之一。
