睾丸的生理功能要受到頭顱內腦垂體的操縱，由腦垂體分泌的卵泡刺激素(FSH)和黃體生成素(LH)，命令睾丸生產精子和製造雄激素——睾酮。一旦某些藥物干擾了腦垂體的這項工作，睾丸得不到命令，重者睾丸會逐步發生萎縮現象，輕者也會釀成精子生產的障礙。
日常生活中，有很多藥物會損害睾丸，致無精症，但程度有輕重，如男子口服避孕藥棉酚、雄激素睾酮製劑、雌激素雌二醇製劑、秋水仙鹼、柳氨磺胺吡啶、錳製劑、吡哆醇、三硝基甲苯等對睾丸的損害較輕。
在治療某些免疫性疾病時，例如自身免疫性溶血性貧血、紅斑狼瘡等，需要採用免疫抑制劑，尤其是進行各種各樣的器官移植手術以後，必須長期使用免疫抑制劑。殊不知，免疫抑制劑也是一類藥物性睾丸損害的“元兇”。
最著名的免疫抑制藥環孢菌素，它會直接損害睾丸裏精子的前身細胞——精原細胞，還會影響腦垂體卵泡刺激素和黃體生成素的分泌，降低它們在血液裏的含量，從而影響睾丸的生精功能以及生產睾酮的能力。
