【藥品名稱】通用名稱：咪達唑侖注射液
英文名稱：Midazolam Injection
商品名稱：咪達唑侖注射液
【是否處方】處方藥
【是否醫保】否
【運動員慎用】否
【主要成分】本品主要成份爲:咪達唑侖鹽酸鹽(馬來酸鹽)。其化學名稱爲：8-氯-6-(2-氟苯基)-1-甲基-4H-咪唑並[1,5-?][1,4]苯並二氮雜?。
【性 狀】無色至淡黃色的澄明液體。
【藥理作用】本品爲苯二氮?類的一種，通過和苯二氮?受體(BZ受體)結合發揮作用，BZ受體位於神經元突觸膜上，與GABA受體相鄰，偶合於共同的氯離子通道，在BZ受體水平存在着GABA調控蛋白，它能阻止GABA與其受體結合，而本品與BZ受體結合時就阻止調控蛋白髮生作用，從而增強GABA與其受體的結合，由此一系列作用，並依據和BZ受體結合的多少，依次產生抗焦慮、鎮靜、催眠甚至意識消失。
【藥代動力學】本品爲親脂性物質，在PH<4的酸性溶液中形成穩定的水溶性鹽，臨牀製劑爲鹽酸鹽或馬來酸鹽，pH=3.3。在生理性pH值條件下，其親脂性鹼基釋出，迅速透過血腦屏障，作用迅速。因脂溶性高，口服後吸收迅速，1/2～1小時血藥濃度達峯值，因通過肝臟的首過效應大，生物利用度爲50%，分佈半衰期(T1/2?)爲5～10分鐘，消除半衰期(T1/2?)短，約2～3小時，蛋白結合率高達96%，清除率爲6～11ml/(kg·min)。靜脈輸注咪達唑侖的藥代動力學與單次靜脈注射基本相似。肌內注射後吸收迅速且基本完全，注藥後30分鐘血藥濃度達峯值，生物利用度爲91%，消除情況與靜脈注射後相似。咪達唑侖主要在肝臟經肝微粒體酶氧化。
【適 應 症】1.麻醉前給藥。2.全麻醉誘導和維持。3.椎管內麻醉及局部麻醉時輔助用藥。4.診斷或治療性操作(如心血管造影、心律轉復、支氣管鏡檢查、消化道內鏡檢查等)時病人鎮靜。病人鎮靜。
【用法用量】本品爲強鎮靜藥,注射速度宜緩慢,劑量應根據臨牀需要、病人生理狀態、年齡和伍用藥物情況而定。1.肌內注射用0.9%氯化鈉注射液稀釋。靜脈給藥用0.9%氯化鈉注射液、5%或10%葡萄糖注射液、5%果糖注射液、林格氏液稀釋。2.麻醉前給藥在麻醉誘導前20～60分鐘使用,劑量爲0.05～0.075mg/kg肌內注射,老年患者劑量酌減;全麻誘導常用5～10mg(0.1～0.15mg/kg)。3.局部麻醉或椎管內麻醉輔助用藥,分次靜脈注射0.03～0.04mg/kg。病人鎮靜,先靜注2～3mg,繼之以0.05mg/(kg·h)靜脈滴注維持。
【不良反應】(1)麻醉或外科手術時最大的不良反應爲降低呼吸容量和呼吸頻率，發生率約爲10.8%～23.3%;靜脈注射後，有15%患者可發生呼吸抑制。嚴重的呼吸抑制易見於老年人和長期用藥的老年人，可表現爲呼吸暫停，窒息，心跳暫停，盡至死亡。(2)咪達唑侖靜脈注射，特別當與鴉片類鎮痛劑合用時，可發生呼吸抑制，停止，有些病人可因缺氧性腦病而死亡。(3)長期用作鎮靜後，病人可發生精神運動障礙。亦可出現肌肉顫動，軀體不能控制的運動或跳動，罕見的興奮，不能安靜等。當出現這些症狀時應當處理。常見的不良反應有：①低血壓，靜脈注射的發生率約爲1%。②急性譫妄、朦朧、失定向、紀覺、焦慮、神經質或不安寧等。此外還有心跳增快、不夫則、靜脈炎、皮膚紅腫、皮疹、過度換氣、呼吸急促等。③肌注局部硬塊、疼痛;靜脈注射後，靜脈觸痛等。較少見的症狀有：視物模糊、輕度頭痛、頭昏、咳嗽、飄飄然;肌肉和靜脈發硬及疼痛;手腳無力、麻、痛或針刺樣感等。
【禁 忌】對苯二氮?過敏的病人、重症肌無力患者、精神分裂症患者、嚴重抑鬱狀態患禁用。
【注意事項】1.用作全麻誘導術後常有較長時間再睡眠現象,應注意保持病人氣道通暢。2.本品不能用6%葡聚糖注射液或鹼性注射液稀釋或混合。3.長期靜脈注射咪達唑侖,突然撤藥可引起戒斷綜合症,推薦逐漸減少劑用量。4.肌內或靜脈注射咪達唑侖後至少3個小時不能離開醫院或診室,之後應有人伴隨才能離開。至少12個小時內不得開車或操作機器等。5.慎用於體質衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性腎衰、肝功能損害或充血性心衰病人,若使用咪達唑侖應減小劑量並進行生命體徵的監測。6.急性酒精中毒時，與之合用將抑制生命體徵。①病人可出現昏迷或休克，低血壓的作用將延長;②充血性心力衰竭可延長T1/2時間，增加容積分佈2～3倍;③出現肝功能損害。7.老年人危險性的手術和斜視，白內障切除的手術中，可推薦應用咪達唑侖，但可能會有意識朦朧或失定向的感覺。
【相互作用】1.咪達唑侖可增強催眠藥、鎮靜藥、抗焦慮藥、抗抑鬱藥、抗癲癇藥、麻醉藥和鎮靜性抗組胺藥的中樞抑制作用。2.一些肝酶抑制藥,特別是細胞色素P4503A抑制藥物,可影響咪達唑侖的藥代動力學,使其鎮靜作用延長。3.酒精可增強咪達唑侖的鎮靜作用。
【孕婦及哺乳期用藥】1.咪達唑侖不能用於孕婦,在分娩過程中應用須特別注意,單次大劑量注射可致新生兒呼吸抑制,肌張力減退,體溫下降以及吸吮無力。2.咪達唑侖可隨乳汁分泌,通常不用於哺乳期婦女。
【老人用藥】60歲以上老人爲高風險病人之列。
【藥物過量】1.過量一般主要表現是藥理作用的增強:中樞抑制—從過度鎮靜到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉鬆弛或異常興奮。在大多數情況下,只需注意監測生命體徵即可。2.嚴重過量可導致昏迷、反射消失、呼吸循環抑制和窒息,需採取相應的措施(人工呼吸、循環支持),以及採用苯二氮?類受體拮抗劑如氟馬西尼逆轉。
【貯 藏】本品不宜冷凍貯存以防凍裂。
【分 子 式】咪達唑侖鹽酸鹽C18H13ClFN3·HCl
【分 子 量】362.2
【規 格】2ml:2mg(以咪達唑侖計)
【批准文號】國藥準字H20067040
