《本草綱目》上記載：“此物有毒，食之令人迷惘，故名。”在民間則用它來治療風溼病。近來據臨牀報道，用它治療風溼性關節炎已超過2000餘例，有效率達85%~95%。此外，用它治療各種紅斑性皮膚病，包括多形紅斑、隆起性紅斑病等，也取得較好的功效。
雷公藤內含雷公藤定鹼、雷公藤春鹼等成分，近期發現，用它製成的雷公藤多甙，有類似激素療效之特點，對男性精子的生成及活力具有抑制作用。連續服用超過一個半月者，大部分精液中的精子全部失活，但對性功能沒有影響；停藥兩個月後，精子又全部恢復正常，是較理想的男性避孕藥之一。
