【藥品名稱】通用名稱：賴諾普利膠囊
英文名稱：LisinoprilCapsules
商品名稱：賴諾普利膠囊
【是否處方】處方藥
【是否醫保】否
【運動員慎用】否
【主要成分】本品化學名稱：1-[N2-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-賴胺酰]-L-脯氨酸二水合物
【性 狀】本品爲膠囊劑，內容物爲白色或類白色粉末。
【藥理作用】1、藥理本品爲競爭性的血管緊張素轉換酶抑制劑。使血管緊張素I不能轉換爲血管緊張素II，減少醛固酮分泌，升高血漿腎素活性，同時還抑制緩激肽的降解，降低血管阻力。臨牀試驗表明非洲裔高血壓患者(通常爲低腎素性)單獨用本品時降壓療效較其他患者低。本品降壓的同時不引起反射性的心動過速。本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或後負荷，減低肺毛細血管楔嵌壓或前負荷，也降低肺血管阻力，從而改善心功能不全患者的心排血量，延長運動耐量和時間。大規模臨牀試驗證實急性心肌梗死患者早期應用本品可降低死亡率。2、毒理(1)本品可通過小鼠的血腦屏障。(2)本品每日給予300mg/kg對雌、雄性鼠的生殖能力無不良作用。(3)妊娠大鼠、小鼠、兔按人體最大推薦劑量(按體表面積計算)的55倍、33倍和0.15倍服用本品，未發現有致畸作用。妊娠鼠服同位素標記的賴諾普利，胎盤中有放射活性，但胎兒體內未見到。(4)哺乳鼠服14C標記的賴諾普利，乳汁中存在放射活性。(5)未發現本品有致癌作用。(6)鼠口服本品90mg/kg日，爲期105周;或135mg/kg/日，爲期92周未發現本品有致癌作用。
【藥代動力學】本品口服後約吸收25%(6%～60%)，心功能不全病人降至16%，不受食物影響。口服後1小時內起效，6小時達峯作用，作用維持約24小時。本品基本不與血漿蛋白結合。健康年輕人及老年人和老年心功能不全患者服用5mg/日，連續7日，老年健康志願者的血藥峯濃度較年輕人高，心功能不全者更高，無藥物蓄積。本品T 1/2爲12小時，不經代謝100%以原型從尿中排除。腎功能衰竭時，僅在腎小球濾過率低於30mL/min時，本品的峯、谷濃度升高，達峯時間和達穩態時間延長。急性心肌梗死患者本品達峯時間略延長。本品可經血液透析清除.
【適 應 症】高血壓(可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用)。
【用法用量】1.降血壓初始劑量通常爲10mg/次，維持劑量10mg/次，最高劑量80mg//次。正服利尿劑的患者，開始本品治療前3日應停服利尿劑，不能停用利尿劑者，初始劑量降爲5mg，隨後根據血壓調整。利尿劑若需要，可以再次使用。肌酐清除率10-30mL/分的腎衰患者，初始劑量2.5mg-5mg/日;肌酐清除率低於10mL/分者，初始劑量2.5mg/日，最高劑量40mg/日。2.慢性心功能不全同時合併高血壓患者初始劑量2.5mg/日，常用有效量5mg-20mg，每日l次。對於有症狀性低血壓傾向的患者、伴或不伴低鈉血癥者、血容量減少或接受強利尿劑的患者，使用本品前應儘可能予以糾正，同時仔細監察每次用藥對血壓的影響。3.急性心肌梗死首劑口服5mg，24小時及48小時後再分別給予5mg和10mg，隨後每天10mg，應持續6周。低收縮壓的病人(收縮壓￡120mmHg)或梗塞後3天內的病人應給予較低量2.5mg。如果發生低血壓(收縮壓低於100mmHg)，維持量可臨時降至2.5mg;如果低血壓持續存在(收縮壓低於90mmHg持續31小時)應停用本藥。本藥可作爲心肌梗死的二級預防用藥。
【不良反應】大多數患者對本品的耐受性良好，較常見輕微且短暫的頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、噁心、咳嗽。最常見的停藥原因爲頭痛和咳嗽。少見的不良反應有：體位性低血壓、暈厥、紅斑和乏力、過敏/血管神經性水腫(偶爾發生於面部、四肢、脣舌、聲門和/或喉部)。 偶見下列副作用： 心血管系統：缺血性心臟病或腦血管病(患者於血壓過度下降時，導致心肌梗死或腦血管意外，心悸、心動過速); 消化系統：腹痛、口乾、肝細胞性或膽汁鬱積性肝炎、肝硬化;神經系統：情感變化，神智不清。皮膚：風疹、皮疹、出汗、對光敏感或其它皮膚症狀; 泌尿生殖系統：尿毒症、尿量減少/無尿、腎功能不全、急性腎衰竭、性無能;其它：發熱、血管炎、肌痛、關節神經痛/關節炎;實驗室檢查：血尿素和血清肌酐升高、血紅蛋白和紅細胞壓積輕度減少、 抗核抗體陽性、血沉加快、嗜伊紅血細胞及白細胞增多、高鉀血癥。
【禁 忌】1. 對此產品任何成分過敏者。2. 使用血管緊張素轉化酶抑制劑曾引起血管神經性水腫者。
【注意事項】1、雙側腎動脈狹窄而腎功能減退者忌用。2、面部及脣部發生血管神經性水腫，立即停藥，並用抗過敏劑減輕症狀。喉部血管神經性水腫可因氣道阻塞致命，應立即皮下注射1：1000腎上腺素溶液0.3ml-0.5ml並有確保氣道通暢的措施。3、下列情況慎用本品：(1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。(2)骨髓抑制。(3)腦或冠狀動脈供血不足.可因血壓降低而缺血加重。(4)血鉀過高。(5)腎功能障礙時可致血鉀升高，白細胞及粒細胞減少，並使本品貯留。(6)嚴格限制食鹽、血容量不足或進行透析治療者，首劑應用本品可能發生嚴重的低血壓。4、用本品期間檢查：腎功能障礙或白細胞缺乏的病人最初3個月內每2周檢查白細胞計數及分類計數1次，以後定期檢查。
【相互作用】1、用強心甙與利尿劑的心功能不全病人已有水、鈉缺失者，開始用本品時應採用小劑量;2、與保鉀利尿藥如螺內酯、氨苯蝶啶、阿米洛利合用可能引起血鉀過高，尤其是腎功能不全的病人。3、非甾體類抗炎止痛藥尤其吲哚美辛可抑制腎前列腺素合成，並引起水、鈉瀦留，減弱本品的降壓作用。4、與其他降壓藥合用時有協同降壓作用，其中與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈較大的相加作用。5、與鋰鹽合用可降低鋰鹽的排泄，須監測鋰鹽的濃度。
【孕婦及哺乳期用藥】孕婦服用血管緊張素轉換酶抑制劑能導致胎兒和新生兒死亡，一旦發現懷孕應立即停用本品。妊娠6-9個月期間應用血管緊張素轉換酶抑制劑可導致低血壓、新生兒骨骼發育不全、無尿、可逆性何非可逆性腎功能衰竭，甚至死亡。尚不知道人的乳汁中是否有本品分泌。
【兒童用藥】小兒用量未定，研究不充分。在新生兒和嬰兒，會有少尿和神經異常之虞，可能與本品降低血壓導致腎與腦缺血有關。
【老人用藥】年齡對本藥的藥效和安全性無影響。但年老而伴有腎功能衰退者，應減少本藥劑量，之後根據血壓情況調整劑量
【藥物過量】沒有人類過量服用的資料。藥物過量可用低血壓爲衡量指標。治療可靜脈注射生理鹽水，用血液透析可清除本藥。
【貯 藏】遮光，密封保存。
【分 子 式】C21H31N3O4?2H2O
【分 子 量】441.52
【規 格】10mg(以無水賴諾普利計)
【批准文號】國藥準字H19990311
