不管是一種抗腫瘤藥物單獨使用，還是幾種抗腫瘤藥物聯合使用，都有釀成藥物性睾丸損害的危險。如環磷酰胺、丙丁酸氮芥等烷化劑，會對睾丸生產精子功能產生直接損害。
環磷酰胺口服總量超過10克，2個月後，可以引起無精症。使用400毫克丙丁酸氮芥也會出現無精子狀態，至少在停藥4～5年後才能漸漸恢復。另外，抗腫瘤藥阿黴素、放線菌素D、順鉑等，也類似於烷化劑類，會直接損害到睾丸的生精功能。
而另一些抗腫瘤藥物，如鬼臼乙叉苷、長春新鹼等生物鹼抗癌劑，並不是直接損害睾丸，而是通過影響腦垂體分泌卵泡刺激素，造成該激素水平升高，從而影響睾丸的激素調節功能。
藥物雖然能治病救人，緩解疾病所帶來的痛苦，但一些藥物也損害睾丸，致無精症。
