降糖靈(又稱苯乙雙胍，DBI)的降血糖作用機制，與疏腮類不同，並不刺激胰島B細胞釋放胰島素，而是通過抑制腸吸收葡萄糖，增加周圍組織利用葡萄糖，加強胰島素與受體結合後進入細胞的作用，以及抑制肝糖異生、肝糖輸出等作用，從而使血糖下降。
本藥主要用於輕、中型糖尿病人，特別是肥胖者，有效率爲62％～88％。對使用胰島素治療的病人若適當配合降糖靈口服，不僅可減少胰島素用量，並可加強胰島素降血糖的作用。
降糖靈有兩種製劑：
一種是片劑，很常用，每片25毫克。開始劑量25毫克，每天2～3次，於飯中或飯後服用，或同時服抗酸藥，以減少胃腸反應。其降血糖作用一般在1～2周內出現。根據療效和反應，逐漸增量，約數天至I周調整1次，一般每天劑量要求在50～100毫克以內，每天員大劑量不應超過150毫克。否則，由於有效劑量與毒性反應劑量很接近，當每天超過100毫克時，常會出現胃腸反應等。另一種是長效膠囊制荊，每丸50毫克，吸收較慢，可減少胃腸反應。
長期服用此藥，可使病人體重逐漸下降，約95％見效，併爲有效減肥藥之一。當服用硫脲類降糖藥失效時，採用本藥口服仍有半數有效。在糖耐量減低病人中試用，也可有半數獲效。降糖靈一次日服後，2～3小時內血糖下降，半衰期3小時，作用維持4～7小時。若口服按時分解的膠囊製劑，則一次口服質可維持有效作用8～12小時。24小時內有90％從尿中排出。
主要副作用是胃腸道反應，有厭食、日於、日苦、噁心、嘔吐、腹脹和腹瀉等症狀。大劑量時較易發生，減量或停藥後反應即可消失。用大劑量降糖靈(每天125～250毫克)，則易引起乳酸性酸中毒。這種情況尤其見於有肝或腎功能不全者。因爲降糖靈由肝臟代謝分解，且以原形從腎隨尿排出。肝功能不全者，乳酸代謝受阻；
腎功能不全者，乳酸從尿中排泄障礙，導致乳酸增多面積聚，故即使是治療量的降糖靈，也可引起酮症或乳酸性酸中毒。有心力衰竭及肪功能低下者，由於缺氧也容易產生高乳酸。因此，對有肝、腎及心肪疾病者伴糖尿病人，不宜使用降糖靈，尤其每日劑量超過75毫克時，易發生乳酸性酸中毒。偶有皮膚過敏反應的報道。
