藥品名稱:通用名稱：利培酮片
英文名稱：Risperidone Tablets
成分:本品的主要成分爲利培酮。
適應症:用於治療急性和慢性精神分裂症以及其它各種糟神病性狀態的明顯的陽性症狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性症狀(如：反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂症有關的情感症狀(如：抑鬱、負罪感、焦慮)。對於急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨牀療效。
用法用量:由使用其它抗精神病藥物改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥物治療.對已用的抗帕金森氏症的藥物是否需要繼續則應定期地進行再評定。
成人：每日1次或每日2次。
推薦起始劑量爲一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg;如能耐受，第三天增加到一日二次，每次3mg。此後，可維持劑量不變，或根據個人情況進一步謂整。爲期1-2年的臨牀試驗表明利培酮延覆精神分裂症復發的有效劑量爲2-8mg/天，同時也證實了採用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量爲第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此後，可維持劑量不變，或根據個人情況進一步調整。
臨牀醫師應定期對患者進行再評估以確定適當劑量進行維持治療的必要性。
不管採用何種給藥方式，對某些患者應進行緩慢的劑量調整，調整的間隔時間—般不少於一週;調整時，推薦增減劑量幅度以1-2mg的小劑量進行。
利培酮的最大有效劑量範圍爲日4-8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系症狀和其他副作用有關，因此一般不推薦使用。由於對劑量大於每日16mg的安全性尚未評價，因此每日用藥劑量不應超過16mg。
在需要加強鎮靜作用時，可加用苯二氮卓類藥物。
老年人：建議起始劑量爲每日二次，每次0.5mg。根據個人需要，劑量逐漸增加到一日二次，一次1-2mg。劑量調整間隔應不少於1周，劑量增減的幅度爲每日二次，每次0.5mg。在獲得更多經驗前，老年人應慎用利培酮。
腎病和肝病患者：建議起始劑量爲每日二次，每次0.5mg。根據個人需要，劑量逐漸增加到一日二次，一次1-2mg，劑量調整間隔應不少於1周，劑量增減的幅度爲每日二次，每次0.5mg。這些患者的臨牀應用經驗有限，用藥應慎重。
禁忌:已在應用利培酮治療的患者中觀察到過敏反應，包括過敏反應、血管性水腫。因此，已知對本品成分過敏的患者禁用。
注意事項:1.由於本品具有α受體阻斷作用，因此在用藥初期時，有可能會發生(體位性)低血壓。對於已知患有心血管疾病的患者(如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、血容量降低或腦血管疾病)應慎用本品，劑量應按推薦劑量逐漸增加(見用法用量)，如發生血壓過低現象，應考慮減少劑量。
2.同其它所有具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，本品也可能引起遲發性運動障礙，其特徵爲有節律的非自主運動，主要見於舌及面部。有報道表明，錐體外系症狀的發生是遲發性運動障礙發展的風險因素，而與其它傳統抗精神病藥物相比，本品較少引起錐體外系症狀，因此與同類藥物相比本品引發遲發性運動障礙發生的風險較低。如果出現遲發性運動障礙的症狀，可考慮暫停使用所有的抗精神病藥。
3.已有報道指出，服用傳統的抗精神病藥會出現惡性綜合徵，其特徵爲高熱、肌肉僵直、顫抖、意識障礙和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。
4.對於老年患者、肝病患者、腎病患者推薦的特殊劑量，參見【用法用量】部分。
5.由於包括本品在內的抗精神病藥物對Lewybody性癡呆或帕金森氏症患者可能增加與抗精神病藥物相關的惡性綜合徵或帕金森樣症狀的風險，因此醫生在處方時應權衡利弊。
6.在一項對老年癡呆患者(年齡範圍73-97歲;平均年齡85歲)進行的安慰劑對照試驗中，對於腦血管方面不良事件(包括腦血管意外和短暫性腦缺血發作)的發生率，利培酮組高於安慰劑組。
7.傳統的抗精神病藥會降低癲瘸的發作閾值，故癲癇患者應慎用本品。 8.服用本品的患者應避免進食過多，以免體重增加。
9.本品對需要警覺性的活動有所影響。因此，在瞭解到患者對該藥的敏感性前，建議患者在治療期間不應駕駛汽車或操作機器。
10.尚未系統評估本品與其它藥物合用的風險，鑑於本品對中樞神經系統的作用，在與其它作用於中樞系統的藥物合用時應慎重。
11.有吸入性肺炎風險的患者在服用利培酮時應特別謹慎。
12.抗嘔吐作用：利培酮在動物研究中具有抗嘔吐作用，該作用同樣會發生在人類身上，可能掩蓋某些藥物過量給藥或其他情況如腸梗阻、雷氏(Reye's)綜合症和腦腫瘤的症狀和體徵。
13.患有精神分裂症的患者都有自殺的可能性，因此在藥物治療同時對高危患者進行密切監護是必須的。
14.據報道，患有帕金森病或者Lewy小體癡呆患者服用包括利培酮在內的抗精神病藥物時。對抗精神病藥物的靈敏性增加。靈敏性增加的表現包括混亂、遲鈍、經常摔倒、錐體外系症狀以及與精神惡性綜合症有關的臨牀特徵。
15.對於所患疾病可能影響新陳代謝或者血液動力學反應的患者，在服用利培酮時應當謹慎。
16.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在瞭解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不要駕駛汽車或操作機器。
不良反應:1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、激越、焦慮、頭痛、口乾，均爲輕度及一過性的。
2.較少見的不良反應是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便祕、消化不良、噁心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應。
3.與其它傳統抗精神病藥物相比，本品較少引起錐體外系症狀，但在一些病例中也出現過以下錐體外系症狀，如：震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏症的藥物可消除。
4.偶爾出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓症狀。
5.和傳統抗精神病藥物一樣，在精神病患者中偶有下述報道：由於煩渴或抗利尿激素分泌失調綜合徵(SIADH)起的水中毒。
6.和傳統抗精神病藥物一樣，可能引起與劑量相關的血漿催乳素水平的增加。催乳素水平增加的症狀爲：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。
7.曾有體重增加、水腫和肝酶水平升高的報告。
8.曾有腦血管方面不良事件(包括腦血管意外和暫時性局部缺血發作)的報告。
9.在國外臨牀研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神症狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高於安慰劑。
10.具有癡呆相關精神症狀的老年患者在使用本品時可能出現腦血管不良事件發生的風險增大，需注意。
11.偶見遲發性運動障礙、抗精神病藥物惡性綜合症(NMS)、體溫失調以及癲癇發作。
12.有輕度中性粒細胞和，或血小板數下降的個例報道。白細胞減少，中性粒細胞減少相關的可能風險因素包括預先存在的白細胞計數(WBC)較低以及由藥物引起的白細胞減少/中性粒細胞減少病史。對於具有WBC顯著較低病史以及藥物誘發白細胞減少/中性粒細胞減少病史的患者，應當在治療的最初幾個月定期進行全部血細胞計數(CBC)檢查，在無其它誘發因素而出現WBC顯著下降時，需考率停用本品。
罕見高血糖及糖尿病患者病情加重的報告。
相互作用:1.鑑於利培酮對中樞神經系統的作用，當與其他中樞作用藥物和酒精合併給藥時應非常謹慎。
2.由於潛在的降低血壓作用，利培酮可以增強其他降壓藥的降壓作用。
3.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激動劑的作用。
4.卡馬西平及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用卡馬西平或其它肝酶誘導劑，則應重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。
5.酚噻嗪類抗精神病藥、三環抗抑鬱藥和一些β-阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加其抗精神病活性成份的血藥濃度，阿米替林不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數，西咪替丁和雷尼替丁可增加利培酮的生物利用度，但對其抗精神病活性成份的影響很小。氟西汀和帕羅西汀(CYP2D6抑制劑)可增加本品的血藥濃度，但對其抗精神病活性成份血藥濃度的影響較小。當開始或停止與氟西汀或帕羅西汀合用時，醫生應重新確定本品的劑量。紅黴素(CYP3A4抑制劑)不影響利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數。膽鹼酯酶抑制劑加蘭他敏和多奈哌齊對利培酮或其抗精神病活性成份的藥代動力學參數無顯著影響。
6.當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時，不存在有臨牀意義的血漿蛋白的相互置換。
7.本品對鋰、丙戊酸鈉或地高辛的藥代動力學參數無顯著影響。
8.食物不影響本品的吸收。
