藥品名稱:通用名稱：鹽酸納洛酮注射液
英文名稱：Naloxone Hydrochloride Injection
成分:鹽酸納洛酮
適應症:本品爲阿片類受體拮抗藥。
1.用於阿片類藥物複合麻醉藥術後，拮抗該類藥物所致的呼吸抑制，促使病人甦醒。
2.用於阿片類藥物過量，完全或部分逆轉阿片類藥物引起的呼吸抑制。
3.解救急性乙醇中毒。
4.用於急性阿片類藥物過量的診斷。
用法用量:因本品存在明顯的個體差異，應用時應根據患者具體情況由醫生確定給藥劑量及是否需多次給藥。
本品可靜脈輸注、注射或肌內注射給藥。靜脈注射起效最快，適合在急診時使用。
因爲某些阿片類物質作用持續時間可能超過本品，所以，應對患者持續監護，必要時，應重複給予本品。
靜脈輸注 靜脈輸注本品可用生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋。把2mg本品加入500ml的以上任何一種液體中，使濃度達到0.004mg/ml。混合液應在24小時內使用，超過24小時未使用的剩餘混合液必須丟棄。根據患者反應控制滴注速度。
成人使用
阿片類藥物過量 首次可靜脈注射本品0.4mg-2mg，如果未獲得呼吸功能的理想的對抗和改善作用，可隔2～3分鐘重複注射給藥。如果給10mg還未見反應，就應考慮此診斷問題。如果不能靜脈給藥，可肌內給藥。
術後阿片類藥物抑制效應 部分糾正在手術使用阿片類藥物後阿片的抑制效應，通常較小劑量本品即有效。本品給藥劑量應依據患者反應來確定。首次糾正呼吸抑制時，應每隔2-3分鐘，靜脈注射0.1mg-0.2mg，直至產生理想的效果，即有通暢的呼吸和清醒度，無明顯疼痛和不適。大於必需劑量的本品可明顯逆轉痛覺缺失和升高血壓。同樣，逆轉太快可引起噁心、嘔吐、出汗或循環負擔增加。
1-2小時時間間隔內需要重複給予本品的量取決於最後一次使用的阿片類藥物的劑量、給藥類型(短作用型還是長作用型)與間隔時間。
重度乙醇中毒0.8-1.2mg，一小時後重複給藥0.4-0.8mg。
兒童使用
阿片類藥物過量 小兒靜脈注射的首次劑量爲0.01mg/㎏，。如果此劑量沒有在臨牀上取得滿意的效果，接下去則應給予0.1mg/kg。如果不能靜脈注射，可以分次肌內注射。必要時可用滅菌注射用水將本品稀釋。
術後阿片類藥物抑制效應 參考成人術後阿片抑制項下的建議和注意事項。在首次糾正呼吸抑制效應時，每隔2-3分鐘靜脈注射本品0.005 mg-0.01mg，直到達到理想逆轉程度。
新生兒用藥：
阿片類藥物引起的抑制 靜注、肌注或皮下注射的常用初始劑量爲每公斤體重0.01mg。可按照成人術後阿片類抑制的用藥說明重複該劑量。
納洛酮激發試驗：
用來診斷懷疑阿片耐受或急性阿片過量。
靜脈注射本品0.2mg，觀察30秒鐘看是否出現阿片戒斷的症狀和體徵，如果未出現阿片戒斷症狀/體徵，或未達到逆轉的作用，呼吸功能未得到改善，可間隔2至3分鐘重複用藥，每注射0.6mg觀察20分鐘。如果納洛酮的給藥總量達到10mg後仍未觀察到反應，則阿片類藥物誘發的或部分由阿片類藥物引起毒性的診斷可能有誤。在不能進行靜注給藥時，可選用肌注或皮下注射。
本品不應給予有明顯戒斷症狀和體徵的患者，或者尿中含有阿片的患者。
有些患者特別是阿片耐受患者對低劑量本品發生反應，靜脈注射0.1mg的本品就可以起診斷作用。
禁忌:對本品過敏的患者禁用。
注意事項:1.本品應慎用於已知或可疑的阿片類藥物軀體依賴患者，包括其母親爲阿片類藥物依賴者的新生兒。對這種病例，突然或完全逆轉阿片作用可能會引起急性戒斷綜合症。
2.由於某些阿片類藥物的作用時間長於納洛酮，因此應該對使用本品效果很好的患者進行持續監護，必要時應重複給藥。
3.本品對非阿片類藥物引起的呼吸抑制和左丙氧芬引起的急性毒性的控制無效。只能部分逆轉部分性激動劑或混合激動劑/拮抗劑(如丁丙諾啡和噴他佐辛)引起的呼吸抑制，或需要加大納洛酮的用量。如果不能完全響應，在臨牀上需要用機械輔助治療呼吸抑制。
4.在術後突然逆轉阿片類抑制可能引起噁心、嘔吐、出汗、發抖、心悸亢進、血壓升高、癲癇發作、室性心動過速和纖顫、肺水腫以及心臟停搏，嚴重的可導致死亡。術後患者使用本品過量可能逆轉痛覺缺失並引起患者激動。
5.有心血管疾病史，或接受其它有嚴重的心血管不良反應(低血壓、室性心動過速或室顫、肺水腫)的藥物治療的患者應慎重用本品。
6.應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥後，由於痛覺恢復，可產生高度興奮。表現爲血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。
7.由於此藥作用持續時間短，用藥起作用後，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。
8.伴有肝臟疾病、腎功能不全/衰竭患者使用納洛酮的安全性和有效性尚未確立，應慎用本品。
不良反應:術後
患者使用本品的不良反應偶見：低血壓、高血壓、室性心動過速和纖顫、呼吸困難、肺水腫和心臟停搏，報道其後遺症有死亡、昏迷和腦病。術後患者使用本品過量可能逆轉痛覺缺失並引起患者激動。
逆轉阿片類抑制
突然逆轉阿片類抑制可能會引起噁心、嘔吐、出汗、心悸亢進、血壓升高、發抖、癲癇發作、室性心動過速和纖顫、肺水腫以及心臟停搏、甚至可能導致死亡。
類阿片依賴
對阿片類藥物產生軀體依賴的患者突然逆轉其阿片作用可能會引起急性戒斷綜合症，包括但不侷限於下述症狀和體徵;軀體疼痛、發熱、出汗、流鼻涕、噴嚏、豎毛、打哈欠、無力、寒顫或發抖、神經過敏、不安或易激惹、痢疾、噁心或嘔吐、腹部痛性痙攣、血壓升高、心悸亢進。
對新生兒，阿片戒斷症狀可能有：驚厥;過度哭泣;反射性活動過多。
術後使用本品和減藥時引起的不良反應按器官系統分類如下：
心臟：肺水腫、心臟停搏或衰竭、心悸亢進、室性纖顫和室性心動過速。據報道由此引起的後遺症有死亡、昏迷和腦病
胃腸道：嘔吐、噁心
神經系統：驚厥、感覺異常、癲癇大發作驚厥
精神病學：激動、幻覺、發抖
呼吸道、胸和膈：呼吸困難、呼吸抑制、低氧症
皮膚和皮下注射：非特異性注射點反應、出汗
血管病症：高血壓、低血壓、熱潮紅或發紅
相互作用:1.丁丙諾啡與阿片受體的結合率低、分離速度慢決定了其作用時間長，因此在拮抗丁丙諾啡的作用時應使用大劑量納洛酮，對丁丙諾啡的拮抗作用需要逐漸增強逆轉效果，縮短呼吸抑制時間。
2.甲己炔巴比妥可阻斷納洛酮誘發阿片成癮者出現的急性戒斷症狀。
3.不應把本品與含有硫酸氫鈉、亞硫酸氫鈉、長鏈高分子陰離子或任何鹼性的製劑混合。在把藥物或化學試劑加入本品溶液中以前，應首先確定其對溶液的化學和物理穩定性的影響。
