到老年，由於機體的許多生理機能都發生了退行性改變，由此會從多個方面影響到體內藥物代謝過程，因此老年較其他人羣更容易發生藥物蓄積和引起較爲嚴重的藥物毒性反應。
近年老年醫學研究的結果顯示，有以下幾個方面的生理機能變化影響着老年人體內的藥物代謝水平
①胃腸道的血流量減少，吸收面積減小，胃酸分泌不足和胃腸道蠕動功能的降低等，這些變化使得老年人對藥物吸收排泄能力均降低，少數經胃腸道排泄的藥物可發生蓄積；②體內水分足和脂肪增加，可使得水溶性藥物在血液中的濃度升高，而脂溶性藥物在組織內的分佈容積增加，這些都會造成藥物在體內殘存和蓄積；
③血漿遊離白蛋白的量和比例隨年齡增長而降低，一般低於青壯年人羣的10~20%，因此使得藥物與白蛋白結合而轉運數量減少，遊離性藥物濃度升高，可促進藥物不良反應增加；④老年人肝臟血流量減少，以及藥物代謝酶的合成能力降低，由此阻礙肝臟對藥物的結合、分解，轉化和排泄，可使得那些需要經肝代謝而排出體外的藥物易在體內蓄積；⑤腎臟血流量減少，腎小球濾過率的下降，必然使得藥物經腎清除率降低，由於大多數的藥物最終都需要經腎而排泄，因此腎臟清除能力的降低必然引起藥物蓄積增加；⑥老年人體內內環境的穩定功能下降，使得在藥物發生蓄積時毒性增大。
綜上所述，老年人用藥無論是治療急性疾病還是慢性疾病，都要從小劑量開始，逐漸達到個體化治療劑量。不可一開始就用較大劑量，防止大劑量增加不良反應和毒副作用。如果需要維持治療，儘量使用最小有效劑量。應當努力減少用藥次數和用藥品種，絕不要隨意增加次數和品種。
