【藥品名稱】通用名稱：琥乙紅黴素片
英文名稱：Erythromycin Ethylsuccinate Tablets
商品名稱：琥乙紅黴素片
【是否處方】處方藥
【是否醫保】是
【運動員慎用】否
【性 狀】本品爲白色片。
【藥理作用】本品屬大環內酯類抗生素，爲紅黴素的琥珀酸乙酯，在胃酸中較紅黴素穩定。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外),各組鏈球菌和革蘭陽性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬,流感嗜血桿菌,百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬,胎兒彎曲菌,某些螺旋體,肺炎支原體,立克次體屬和衣原體屬和衣原體也有抑制作用。本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位(P位)與細菌核糖體的50S亞基形成可逆性結合，阻斷轉移核糖核酸(t-RNA)結合至"P"位上，同時也阻斷了多肽鏈自受位("A"位)至"P"位的位移，從而抑制細菌蛋白質合成。
【藥代動力學】本品在腸道中以基質和酯化物的形式被吸收，在體內酯化物部分水解爲鹼。空腹口服500mg後，0.5～2.5小時達血藥峯濃度，酯化物及鹼二者的總濃度爲15mg/L，遊離鹼爲0.6mg/L。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分佈於各組織和體液中，尤以肝,膽汁和脾中的濃度爲高，在腎,肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織,痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸,腹水,膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約爲血藥濃度的33%)進入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅爲血藥濃度的10%左右。可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度爲母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分佈容積爲0.9L/kg。蛋白結合率爲70%～90%。遊離紅黴素在肝內代謝，T1/2爲1.4～2小時，無尿患者的T1/2可延長至4.8～6小時。紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，並進行腸肝循環，約2%～5%的口服量自腎小球濾過排出，尿中濃度可達10～100mg/L。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。
【適 應 症】1.本品可作爲青黴素過敏患者治療下列感染的替代用藥：溶血性鏈球菌,肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎,急性咽炎,鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致猩紅熱,蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽,炭疽,破傷風.軍團菌病。3.肺炎支原體肺炎。4.肺炎衣原體肺炎。5.衣原體屬,支原體屬所致泌尿生殖系感染。6.沙眼衣原體結膜炎。7.厭氧菌所致的口腔感染。8.空腸彎曲菌腸炎。9.百日咳。10.風溼熱復發,感染性心內膜炎(風溼性心臟病,先天性心臟病,心臟瓣膜置換術後)及口腔,上呼吸道醫療操作時的預防用藥(青黴素的替代用藥)。
【用法用量】口服，成人一日1.6g，分2～4次服用。
【禁 忌】對本品或其他紅黴素製劑過敏者,慢性肝病患者,肝功能損害者及孕婦禁用。
【相互作用】1.本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癲癇藥物的代謝，導致其血藥濃度增高而發生毒性反應。與芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心臟毒性，與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而產生腎毒性。2.本品與氯黴素和林可酰胺類有拮抗作用，不推薦同時使用。3.本品爲抑菌劑，可干擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同時使用。4.長期服用華法林的患者應用本品時可導致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同時使用時，華法林的劑量宜適當調整，並嚴密觀察凝血酶原時間。5.除二羥丙茶鹼外，本品與黃嘌呤類藥物同時使用可使氨茶鹼的肝清除減少，導致血清氨茶鹼濃度升高和(或)毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶鹼清除的減少幅度與本品血清峯值成正比。因此在兩者合用時和合用後，黃嘌呤類藥物的劑量應予調整。6.本品與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。7.大劑量本品與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。8.與洛伐他汀合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解;與咪達唑侖或三唑侖合用時可減少兩者的清除而增強其作用。
【孕婦及哺乳期用藥】1.因出現肝毒性反應的可能性增加，故孕婦禁用。2.由於本品有相當量進入母乳中，故哺乳期婦女慎用或暫停哺乳。
【規 格】按C37H67NO13計0.125g(12.5萬單位)
【批准文號】國藥準字H61023364
