目前發現的不飽和脂肪酸有從動植物中提取的棕櫚油酸、油酸、亞油酸、亞麻油、花生四烯酸等。體外試驗表明，不飽和脂肪酸稀釋20倍以後，仍有80%的抑瘤率。
不飽和脂肪酸能抗腫瘤，是因爲腫瘤細胞膜上存在大量脂肪酸，不飽和脂肪酸可以直接與腫瘤細胞膜結合，從而使腫瘤細胞膜上的脂肪酸組成發生改變，進而使腫瘤細胞膜結構破壞，以致腫瘤細胞完全崩解。
有關研究表明，不飽和脂肪酸還能參與體內的免疫調節，通過影響免疫細胞的結構和功能來發揮免疫功能。所以，在抗腫瘤治療時，不飽和脂肪酸除了能殺傷腫瘤細胞外，還能使腫瘤病人的免疫功能不受影響。
臨牀證實，不飽和脂肪酸的抗腫瘤譜廣，適用於肺癌、轉移性腦瘤、肝癌、胃腸道腫瘤、婦科腫瘤、乳腺癌、淋巴瘤等。在治療中很少出現骨髓抑制、噁心嘔吐、脫髮等普通化療的毒副反應，僅有少數病人出現靜脈炎和過敏反應。
不飽和脂肪酸藥效能透過血腦屏障，在腦內有較高的濃度，因此對腦內腫瘤療效好，並能減輕顱內壓力。不飽和脂肪酸可通過口服、靜脈動脈滴注、胸腔注射、腹腔注射以及灌腸等多途徑給藥，治療方便。病情需要時，將不飽和脂肪酸和化療藥物合用，能提高療效，減輕毒副反應。
